藥物一旦進入血液，並不會一直停留在血液中。在血流、溶解度和蛋白質結合的驅動下，它會進入組織、器官和脂肪組織。這種移動稱為分佈，是藥物動力學中吸收之後的第二個步驟。藥物的分佈位置決定了它是否能到達目標以及在靶點停留的時間。

血流在最初幾分鐘內至關重要。腦、心臟和肝臟等血流豐富的器官會優先吸收藥物。脂肪和肌肉等血流較少的組織則需要更長時間才能吸收。脂溶性藥物易於穿過細胞膜並積聚在脂肪組織中，脂肪組織可以作為藥物儲存庫，延長藥物的作用時間。與血漿蛋白（如白蛋白）結合的藥物在結合狀態下處於非活性狀態，因為只有遊離藥物才能離開血液循環到達組織。兩種藥物競爭蛋白結合位點會導致交互作用：兩種藥物競爭同一結合位點會增加其中一種藥物的遊離比例，進而增強其藥效。

影響分佈的因素：

• 血流。 灌注良好的組織優先獲得藥物。
• 脂溶性。 脂溶性藥物穿過細胞膜並在脂肪中積聚。
• 蛋白質結合。 只有遊離藥物才有活性。
• 屏障. 血腦屏障和胎盤限制某些藥物的吸收。

分佈容積是一個計算值，它反映了藥物在體內的擴散範圍。