Miután egy gyógyszer eléri a véráramot, nem marad ott. A véráramlás, az oldhatóság és a fehérjekötés által vezérelve bejut a szövetekbe, szervekbe és zsírba. Ez a mozgás az eloszlás, a farmakokinetika második lépése a felszívódás után. A gyógyszer helye határozza meg, hogy eléri-e a célpontját, és mennyi ideig marad ott.

A véráramlás a kezdeti percekben a legfontosabb. A magas perfúziójú szervek, mint az agy, a szív és a máj kapják meg először a gyógyszert. A kevésbé perfundált szövetek, mint a zsír és az izom, tovább tartanak. A lipidoldékony gyógyszerek könnyen átjutnak a sejtmembránokon és felhalmozódnak a zsírban, ami rezervoárként működhet és meghosszabbíthatja a gyógyszer hatását. A plazmafehérjékhez, például az albuminhoz kötődő gyógyszerek inaktívak kötött állapotban, mivel csak a szabad gyógyszer hagyhatja el a véráramot és érheti el a szöveteket. A fehérjekötésért folytatott versengés kölcsönhatásokat okozhat: két, ugyanazon helyekért versengő gyógyszer növelheti az egyik szabad frakcióját, fokozva annak hatását.

Az eloszlást befolyásoló tényezők:

• Véráramlás. A jól perfundált szövetek kapják meg először a gyógyszert.
• Zsíroldékonyság. A zsírban oldódó gyógyszerek átjutnak a membránokon és felhalmozódnak a zsírban.
• Fehérjekötés. Csak a szabad gyógyszer aktív.
• Barriers. A vér-agy gát és a méhlepény korlátozza bizonyos gyógyszerek hatását.

Az eloszlási térfogat, egy számított szám, azt tükrözi, hogy a gyógyszer milyen széles körben terjed a szervezetben.