Попав в кровоток, лекарство там не задерживается. Под действием кровотока, растворимости и связывания с белками оно перемещается в ткани, органы и жировую ткань. Это перемещение называется распределением — вторым этапом фармакокинетики после абсорбции. Место назначения лекарства определяет, достигнет ли оно своей цели и как долго останется в организме.

Кровоток имеет первостепенное значение в первые минуты. Хорошо кровоснабжаемые органы, такие как мозг, сердце и печень, получают лекарство первыми. Менее кровоснабжаемые ткани, такие как жировая и мышечная ткань, получают его позже. Жирорастворимые лекарства легко проникают через клеточные мембраны и накапливаются в жировой ткани, которая может служить резервуаром и продлевать действие лекарства. Лекарства, связанные с белками плазмы, такими как альбумин, неактивны в связанном состоянии, поскольку только свободное лекарство может покинуть кровоток и достичь тканей. Конкуренция за связывание с белками может вызывать взаимодействия: два лекарства, конкурирующие за одни и те же участки связывания, могут увеличить свободную фракцию одного из них, усиливая его действие.

Факторы, влияющие на распределение:

• Кровоток. Хорошо перфузированные ткани получают лекарство в первую очередь.
• Растворимость в липидах. Жирорастворимые лекарственные средства проникают через мембраны и накапливаются в жировой ткани.
• Связывание с белком. Активен только свободный препарат.
• Барьеры. Гематоэнцефалический барьер и плацента ограничивают действие некоторых лекарств.

Объем распространения, являющийся расчетным показателем, отражает, насколько широко лекарственное средство распространяется по организму.