Po dotarciu do krwiobiegu lek nie pozostaje tam na stałe. Przemieszcza się do tkanek, narządów i tkanki tłuszczowej, napędzany przepływem krwi, rozpuszczalnością i wiązaniem z białkami. Ten ruch to dystrybucja, drugi etap farmakokinetyki po wchłonięciu. To, gdzie lek trafi, decyduje o tym, czy dotrze do celu i jak długo się w nim utrzyma.

Przepływ krwi ma największe znaczenie w pierwszych minutach. Lek jest podawany w pierwszej kolejności do narządów o wysokim ukrwieniu, takich jak mózg, serce i wątroba. Tkanki o niższym ukrwieniu, takie jak tkanka tłuszczowa i mięśnie, potrzebują więcej czasu. Leki rozpuszczalne w tłuszczach łatwo przenikają przez błony komórkowe i gromadzą się w tkance tłuszczowej, która może działać jako rezerwuar i przedłużać działanie leku. Leki związane z białkami osocza, takimi jak albuminy, są nieaktywne w stanie wiązania, ponieważ tylko wolny lek może wydostać się z krwiobiegu i dotrzeć do tkanek. Konkurencja o wiązanie z białkami może prowadzić do interakcji: dwa leki konkurujące o te same miejsca mogą zwiększyć wolną frakcję jednego leku, wzmacniając jego działanie.

Czynniki kształtujące dystrybucję:

• Przepływ krwi. Najpierw lek jest podawany do tkanek dobrze ukrwionych.
• Rozpuszczalność w lipidach. Leki rozpuszczalne w tłuszczach przenikają błony komórkowe i kumulują się w tłuszczu.
• Wiązanie z białkiem. Aktywny jest tylko wolny lek.
• Bariery. Bariera krew-mózg i łożysko ograniczają działanie niektórych leków.

Objętość dystrybucji, czyli obliczona wartość, odzwierciedla skalę rozprzestrzeniania się leku w organizmie.