药物一旦进入血液，并不会一直停留在血液中。在血流、溶解度和蛋白质结合的驱动下，它会进入组织、器官和脂肪组织。这种移动称为分布，是药物动力学中吸收之后的第二个步骤。药物的分布位置决定了它是否能到达靶点以及在靶点停留的时间。

血流在最初几分钟内至关重要。脑、心脏和肝脏等血流丰富的器官会优先吸收药物。脂肪和肌肉等血流较少的组织则需要更长时间才能吸收。脂溶性药物易于穿过细胞膜并积聚在脂肪组织中，脂肪组织可以作为药物储存库，延长药物的作用时间。与血浆蛋白（如白蛋白）结合的药物在结合状态下处于非活性状态，因为只有游离药物才能离开血液循环到达组织。两种药物竞争蛋白结合位点会导致相互作用：两种药物竞争同一结合位点会增加其中一种药物的游离比例，从而增强其药效。

影响分布的因素：

• 血流。灌注良好的组织优先获得药物。
• 脂溶性。脂溶性药物穿过细胞膜并在脂肪中积聚。
• 蛋白质结合。只有游离药物才有活性。
• 屏障. 血脑屏障和胎盘限制某些药物的吸收。

分布容积是一个计算值，它反映了药物在体内的扩散范围。