Μόλις ένα φάρμακο φτάσει στην κυκλοφορία του αίματος, δεν παραμένει εκεί. Μετακινείται σε ιστούς, όργανα και λίπος, καθοδηγούμενο από τη ροή του αίματος, τη διαλυτότητα και τη σύνδεση με πρωτεΐνες. Αυτή η κίνηση είναι η κατανομή, το δεύτερο βήμα στη φαρμακοκινητική μετά την απορρόφηση. Το πού πηγαίνει ένα φάρμακο καθορίζει εάν θα φτάσει στον στόχο του και πόσο καιρό θα παραμείνει.

Η ροή του αίματος έχει τη μεγαλύτερη σημασία στα πρώτα λεπτά. Όργανα με υψηλή αιμάτωση, όπως ο εγκέφαλος, η καρδιά και το ήπαρ, λαμβάνουν πρώτα το φάρμακο. Οι λιγότερο αιμάτωση ιστοί, όπως το λίπος και οι μύες, χρειάζονται περισσότερο χρόνο. Τα λιποδιαλυτά φάρμακα διαπερνούν εύκολα τις κυτταρικές μεμβράνες και συσσωρεύονται στο λίπος, το οποίο μπορεί να λειτουργήσει ως δεξαμενή και να παρατείνει τη δράση του φαρμάκου. Τα φάρμακα που συνδέονται με πρωτεΐνες του πλάσματος, όπως η αλβουμίνη, είναι ανενεργά όσο συνδέονται, επειδή μόνο το ελεύθερο φάρμακο μπορεί να εγκαταλείψει την κυκλοφορία του αίματος και να φτάσει στους ιστούς. Ο ανταγωνισμός για τη δέσμευση πρωτεϊνών μπορεί να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις: δύο φάρμακα που ανταγωνίζονται για τις ίδιες θέσεις μπορούν να αυξήσουν το ελεύθερο κλάσμα του ενός, ενισχύοντας την επίδρασή του.

Παράγοντες που διαμορφώνουν την κατανομή:

• Αιμάτωση. Οι ιστοί με καλή αιμάτωση λαμβάνουν πρώτα το φάρμακο.
• Διαλυτότητα λιπιδίων. Λιποδιαλυτά φάρμακα διαπερνούν τις μεμβράνες και συσσωρεύονται στο λίπος.
• Δέσμευση πρωτεϊνών. Μόνο το ελεύθερο φάρμακο είναι ενεργό.
• Εμπόδια. Ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός και ο πλακούντας περιορίζουν ορισμένα φάρμακα.

Ο όγκος κατανομής, ένας υπολογιζόμενος αριθμός, αντικατοπτρίζει την ευρεία εξάπλωση ενός φαρμάκου σε όλο το σώμα.