Når et lægemiddel når blodbanen, forbliver det ikke der. Det bevæger sig ind i væv, organer og fedt, drevet af blodgennemstrømning, opløselighed og proteinbinding. Denne bevægelse er distribution, det andet trin i farmakokinetikken efter absorption. Hvor et lægemiddel går hen, bestemmer, om det når sit mål, og hvor længe det virker.

Blodgennemstrømningen er vigtigst i de tidlige minutter. Højt perfuserede organer som hjerne, hjerte og lever modtager lægemidlet først. Mindre perfuserede væv som fedt og muskler tager længere tid. Lipidopløselige lægemidler krydser let cellemembraner og ophobes i fedt, som kan fungere som et reservoir og forlænge lægemidlets virkning. Lægemidler bundet til plasmaproteiner som albumin er inaktive, mens de er bundet, fordi kun frit lægemiddel kan forlade blodbanen og nå vævet. Konkurrence om proteinbinding kan forårsage interaktioner: to lægemidler, der konkurrerer om de samme steder, kan øge den frie fraktion af det ene, hvilket forstærker dets virkning.

Faktorer der former fordelingen:

• Blodgennemstrømning. Velperfunderet væv får lægemidlet først.
• Lipidopløselighed. Fedtopløselige lægemidler krydser membraner og akkumuleres i fedt.
• Proteinbinding. Kun frit lægemiddel er aktivt.
• Barrierer. Blod-hjerne-barrieren og placenta begrænser visse lægemidler.

Distributionsvolumenet, et beregnet tal, afspejler, hvor bredt et lægemiddel spredes gennem kroppen.