När ett läkemedel väl når blodomloppet stannar det inte där. Det rör sig in i vävnader, organ och fett, drivet av blodflöde, löslighet och proteinbindning. Den rörelsen är distribution, det andra steget i farmakokinetiken efter absorption. Vart ett läkemedel hamnar avgör om det når sitt mål och hur länge det dröjer kvar.

Blodflödet är viktigast under de första minuterna. Högperfuktionerade organ som hjärna, hjärta och lever får läkemedlet först. Mindre perfuserade vävnader som fett och muskler tar längre tid. Lipidlösliga läkemedel passerar lätt cellmembran och ansamlas i fett, vilket kan fungera som en reservoar och förlänga läkemedlets effekt. Läkemedel bundna till plasmaproteiner som albumin är inaktiva medan de är bundna, eftersom endast fritt läkemedel kan lämna blodomloppet och nå vävnader. Konkurrens om proteinbindning kan orsaka interaktioner: två läkemedel som konkurrerar om samma platser kan öka den fria fraktionen av ett läkemedel, vilket förstärker dess effekt.

Faktorer som formar distributionen:

• Blodflöde. Väl perfuserade vävnader får läkemedel först.
• Lipidlöslighet. Fettlösliga läkemedel passerar membran och ansamlas i fett.
• Proteinbindning. Endast fritt läkemedel är aktivt.
• Barriärer. Blod-hjärnbarriären och placentan begränsar vissa läkemedel.

Distributionsvolymen, ett beräknat tal, återspeglar hur brett ett läkemedel sprider sig genom kroppen.