Zodra een geneesmiddel in de bloedbaan terechtkomt, blijft het daar niet. Het verplaatst zich naar weefsels, organen en vetweefsel, gedreven door de bloedstroom, oplosbaarheid en eiwitbinding. Deze verplaatsing wordt distributie genoemd, de tweede stap in de farmacokinetiek na absorptie. Waar een geneesmiddel terechtkomt, bepaalt of het zijn doelwit bereikt en hoe lang het daar blijft.

De bloeddoorstroming is vooral belangrijk in de eerste minuten. Organen met een hoge doorbloeding, zoals de hersenen, het hart en de lever, ontvangen het geneesmiddel het eerst. Minder goed doorbloede weefsels, zoals vet en spieren, hebben meer tijd nodig. Lipide-oplosbare geneesmiddelen passeren gemakkelijk celmembranen en hopen zich op in vetweefsel, dat als reservoir kan fungeren en de werking van het geneesmiddel kan verlengen. Geneesmiddelen die gebonden zijn aan plasmaproteïnen zoals albumine zijn inactief zolang ze gebonden zijn, omdat alleen het vrije geneesmiddel de bloedbaan kan verlaten en de weefsels kan bereiken. Concurrentie om eiwitbinding kan interacties veroorzaken: twee geneesmiddelen die concurreren om dezelfde bindingsplaatsen kunnen de vrije fractie van één geneesmiddel verhogen, waardoor het effect ervan wordt versterkt.

Factoren die de verdeling beïnvloeden:

• Bloedstroom. Goed doorbloede weefsels krijgen het medicijn als eerste.
• Lipideoplosbaarheid. Vetoplosbare geneesmiddelen passeren membranen en hopen zich op in vet.
• Eiwitbinding. Alleen het vrije geneesmiddel is actief.
• Barrières. De bloed-hersenbarrière en de placenta beperken de opname van sommige medicijnen.

Het distributievolume, een berekend getal, geeft aan hoe wijdverspreid een geneesmiddel zich door het lichaam verspreidt.