Jakmile se lék dostane do krevního oběhu, nezůstává tam. Přesouvá se do tkání, orgánů a tuků, a to v důsledku průtoku krve, rozpustnosti a vazby na bílkoviny. Tento pohyb se nazývá distribuce, druhý krok farmakokinetiky po absorpci. To, kam se lék dostane, určuje, zda dosáhne svého cíle a jak dlouho v něm setrvává.

Průtok krve je nejdůležitější v prvních minutách. Vysoce prokrvené orgány, jako je mozek, srdce a játra, dostávají lék jako první. Méně prokrvené tkáně, jako je tuk a svaly, dostávají lék déle. Léky rozpustné v lipidech snadno procházejí buněčnými membránami a hromadí se v tuku, který může fungovat jako rezervoár a prodlužovat účinek léku. Léky vázané na plazmatické bílkoviny, jako je albumin, jsou ve vazbě neaktivní, protože krevní řečiště může opustit a dosáhnout tkání pouze volné léčivo. Soutěž o vazbu na bílkoviny může způsobit interakce: dva léky soupeřící o stejná místa mohou zvýšit volnou frakci jednoho léku, čímž se zesílí jeho účinek.

Faktory, které ovlivňují distribuci:

• Průtok krve. Dobře prokrvené tkáně dostanou lék jako první.
• Rozpustnost v lipidech. Léky rozpustné v tucích procházejí membránami a hromadí se v tuku.
• Vazba na proteiny. Aktivní je pouze volné léčivo.
• Bariéry. Hematoencefalická bariéra a placenta omezují některé léky.

Distribuční objem, vypočítané číslo, odráží, jak široce se lék šíří v těle.