Odată ce un medicament ajunge în fluxul sanguin, acesta nu rămâne acolo. Se deplasează în țesuturi, organe și grăsime, sub influența fluxului sanguin, a solubilității și a legării de proteine. Această mișcare este distribuția, a doua etapă în farmacocinetică după absorbție. Locul în care ajunge un medicament determină dacă își atinge ținta și cât timp persistă.

Fluxul sanguin contează cel mai mult în primele minute. Organele puternic perfuzate, precum creierul, inima și ficatul, primesc primele medicamentul. Țesuturile mai puțin perfuzate, precum grăsimea și mușchii, au nevoie de mai mult timp. Medicamentele liposolubile traversează ușor membranele celulare și se acumulează în grăsime, care poate acționa ca un rezervor și poate prelungi efectul medicamentului. Medicamentele legate de proteinele plasmatice, precum albumina, sunt inactive în timp ce sunt legate, deoarece doar medicamentul liber poate părăsi fluxul sanguin și ajunge la țesuturi. Competiția pentru legarea proteinelor poate provoca interacțiuni: două medicamente care concurează pentru aceleași situsuri pot crește fracția liberă a unuia, amplificând efectul acestuia.

Factorii care influențează distribuția:

• Flux sanguin. Țesuturile bine perfuzate primesc primele medicamentul.
• Solubilitatea lipidelor. Medicamentele liposolubile traversează membranele și se acumulează în grăsimi.
• Legare de proteine. Doar medicamentul liber este activ.
• Bariere. Bariera hematoencefalică și placenta restricționează anumite medicamente.

Volumul de distribuție, un număr calculat, reflectă cât de mult se răspândește un medicament în organism.