薬物が血流に到達すると、そこにとどまるわけではありません。血流、溶解性、タンパク質結合によって、組織、臓器、脂肪組織へと移動します。この移動は分布と呼ばれ、薬物動態学における吸収に続く第2段階です。薬物がどこへ移動するかによって、標的部位に到達するかどうか、またどれくらいの期間そこに留まるかが決まります。

投与後最初の数分間は血流が最も重要です。脳、心臓、肝臓などの血流が豊富な臓器は最初に薬剤を受け取ります。脂肪や筋肉などの血流の少ない組織は、薬剤が届くまでに時間がかかります。脂溶性薬剤は細胞膜を容易に通過し、脂肪に蓄積します。脂肪は薬剤の貯蔵庫として機能し、薬剤の効果を延長する可能性があります。アルブミンなどの血漿タンパク質に結合する薬剤は、結合している間は不活性です。これは、遊離した薬剤のみが血流から出て組織に到達できるためです。タンパク質結合部位をめぐる競合は相互作用を引き起こす可能性があります。同じ部位をめぐって競合する2つの薬剤は、一方の遊離分画を増加させ、その効果を高める可能性があります。

分布を左右する要因：

• 血流。血流の良い組織は最初に薬剤を受け取ります。
• 脂溶性。脂溶性薬物は膜を通過して脂肪に蓄積します。
• タンパク質結合。 遊離薬物のみが活性を示します。
• バリア。 血液脳関門と胎盤は、一部の薬物を制限します。

分布容積とは、計算によって得られる数値であり、薬物が体内でどれだけ広範囲に拡散するかを示す指標である。