Bir ilaç kan dolaşımına girdikten sonra orada kalmaz. Kan akışı, çözünürlük ve protein bağlanmasıyla yönlendirilerek dokulara, organlara ve yağ dokusuna geçer. Bu hareket, emilimden sonra farmakokinetiğin ikinci adımı olan dağılımdır. Bir ilacın nereye gittiği, hedefine ulaşıp ulaşmadığını ve ne kadar süreyle etkili olduğunu belirler.

Kan akışı ilk dakikalarda en önemli faktördür. Beyin, kalp ve karaciğer gibi yüksek oranda kanlanan organlar ilacı ilk önce alır. Yağ ve kas gibi daha az kanlanan dokular ise daha uzun sürede etki gösterir. Yağda çözünen ilaçlar hücre zarlarını kolayca geçer ve yağda birikir; bu da bir rezervuar görevi görerek ilacın etkisini uzatabilir. Albumin gibi plazma proteinlerine bağlı ilaçlar, bağlı oldukları süre boyunca inaktiftir, çünkü sadece serbest ilaç kan dolaşımından ayrılıp dokulara ulaşabilir. Protein bağlanması için rekabet etkileşimlere neden olabilir: aynı bölgeler için rekabet eden iki ilaç, birinin serbest fraksiyonunu artırarak etkisini güçlendirebilir.

Dağılımı şekillendiren faktörler:

• Kan akışı. İyi kanlanan dokulara ilaç önce ulaşır.
• Lipit çözünürlüğü. Yağda çözünen ilaçlar zarları geçer ve yağda birikir.
• Protein bağlanması. Sadece serbest ilaç etkilidir.
• Kan-beyin bariyeri ve plasenta bazı ilaçların geçişini kısıtlar.

İlaç dağılım hacmi, hesaplanan bir sayı olup, bir ilacın vücutta ne kadar geniş bir alana yayıldığını yansıtır.