Sobald ein Wirkstoff in den Blutkreislauf gelangt, verbleibt er nicht dort. Er verteilt sich in Gewebe, Organe und Fettgewebe, angetrieben durch die Durchblutung, seine Löslichkeit und die Bindung an Proteine. Diese Verteilung ist der zweite Schritt der Pharmakokinetik nach der Absorption. Wohin ein Wirkstoff gelangt, entscheidet darüber, ob er sein Ziel erreicht und wie lange er dort verbleibt.

Die Durchblutung ist in den ersten Minuten entscheidend. Stark durchblutete Organe wie Gehirn, Herz und Leber erreichen das Medikament zuerst. Weniger gut durchblutete Gewebe wie Fett- und Muskelgewebe benötigen länger. Lipidlösliche Medikamente passieren Zellmembranen leicht und reichern sich im Fettgewebe an, das als Depot dienen und die Wirkung des Medikaments verlängern kann. An Plasmaproteine ​​wie Albumin gebundene Medikamente sind inaktiv, solange sie gebunden sind, da nur freie Medikamente den Blutkreislauf verlassen und die Gewebe erreichen können. Die Konkurrenz um die Proteinbindung kann Wechselwirkungen hervorrufen: Zwei Medikamente, die um dieselben Bindungsstellen konkurrieren, können den Anteil des einen im freien Zustand erhöhen und so dessen Wirkung verstärken.

Faktoren, die die Verteilung beeinflussen:

• Blutfluss. Gut durchblutete Gewebe erhalten das Medikament zuerst.
• Lipidlöslichkeit. Fettlösliche Arzneimittel durchdringen Membranen und reichern sich im Fettgewebe an.
• Proteinbindung. Nur freies Medikament ist aktiv.
• Barriers. Die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta schränken die Wirksamkeit einiger Medikamente ein.

Das Verteilungsvolumen, eine berechnete Zahl, gibt an, wie weit sich ein Medikament im Körper ausbreitet.