Một khi thuốc vào máu, nó không ở lại đó mãi. Nó di chuyển vào các mô, cơ quan và mô mỡ, được thúc đẩy bởi lưu lượng máu, độ hòa tan và sự liên kết với protein. Sự di chuyển đó được gọi là phân bố, bước thứ hai trong dược động học sau khi hấp thu. Nơi thuốc đi đến sẽ quyết định liệu nó có đến được đích đến hay không và thời gian tồn tại của nó.

Lưu lượng máu đóng vai trò quan trọng nhất trong những phút đầu tiên. Các cơ quan được tưới máu nhiều như não, tim và gan sẽ nhận được thuốc trước tiên. Các mô được tưới máu ít hơn như mô mỡ và cơ bắp sẽ cần nhiều thời gian hơn. Thuốc tan trong lipid dễ dàng đi qua màng tế bào và tích tụ trong mô mỡ, nơi có thể hoạt động như một kho chứa và kéo dài tác dụng của thuốc. Thuốc liên kết với protein huyết tương như albumin sẽ không hoạt động khi còn liên kết, vì chỉ có thuốc tự do mới có thể rời khỏi máu và đến các mô. Sự cạnh tranh trong việc liên kết với protein có thể gây ra tương tác: hai loại thuốc cạnh tranh cùng một vị trí liên kết có thể làm tăng tỷ lệ thuốc tự do của một loại, từ đó tăng cường tác dụng của nó.

Các yếu tố định hình sự phân bố:

• Lưu lượng máu.
• Độ tan trong lipid.
• Liên kết protein.
• Rào cản.

Thể tích phân bố, một con số được tính toán, phản ánh mức độ lan rộng của thuốc trong cơ thể.