Når et legemiddel når blodet, forblir det ikke der. Det beveger seg inn i vev, organer og fett, drevet av blodstrøm, løselighet og proteinbinding. Denne bevegelsen er distribusjon, det andre trinnet i farmakokinetikken etter absorpsjon. Hvor et legemiddel havner avgjør om det når målet sitt og hvor lenge det virker.

Blodstrømmen er viktigst i de første minuttene. Høyt perfuserte organer som hjerne, hjerte og lever mottar legemidlet først. Mindre perfuserte vev som fett og muskler bruker lengre tid. Lipidløselige legemidler krysser cellemembraner lett og akkumuleres i fett, som kan fungere som et reservoar og forlenge legemidlets effekt. Legemidler bundet til plasmaproteiner som albumin er inaktive mens de er bundet, fordi bare fritt legemiddel kan forlate blodet og nå vev. Konkurranse om proteinbinding kan forårsake interaksjoner: to legemidler som konkurrerer om de samme stedene kan øke den frie fraksjonen av ett, noe som forsterker effekten.

Faktorer som former fordelingen:

• Blodstrøm.
• Lipidløselighet.
• Proteinbinding.
• Barrierer.

Distribusjonsvolumet, et beregnet tall, gjenspeiler hvor vidt et legemiddel sprer seg gjennom kroppen.