疼痛是一种信号，镇痛药的作用是减弱这种信号。镇痛药涵盖范围很广，从加油站买来的对乙酰氨基酚到手术室里使用的吗啡，都属于此类药物。它们的共同之处在于，都能在不引起意识丧失的情况下降低疼痛感，这正是它们与麻醉药的区别所在。

主要药物家族的作用机制各不相同。非甾体抗炎药（NSAIDs）如布洛芬通过阻断COX-1和COX-2酶，减少前列腺素的生成，从而降低神经末梢的敏感性。对乙酰氨基酚主要作用于中枢神经系统，但其确切机制尚存争议。阿片类药物则与大脑和脊髓中的μ受体结合，改变疼痛的感知方式和疼痛程度。每类药物都有其自身的风险：NSAIDs可能导致胃肠道出血；对乙酰氨基酚过量服用可能导致肝毒性；阿片类药物则可能导致呼吸抑制和药物依赖。

从中做出选择是一项实际操作：

• 轻微疼痛。通常单独服用对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药即可。
• 炎症性疼痛。非甾体抗炎药比对乙酰氨基酚更有优势。
• 严重或术后疼痛。阿片类药物，通常短期使用，且剂量应为最低有效剂量。
• 神经性疼痛。抗惊厥药或抗抑郁药通常比传统镇痛药更有效。

世界卫生组织于 1986 年发布的癌症疼痛三阶梯疗法，至今仍指导着许多治疗方案。