दर्द एक संकेत है, और दर्द निवारक दवाएं इसे कम कर देती हैं। इस शब्द में कई प्रकार की दवाएं शामिल हैं, पेट्रोल पंप पर मिलने वाली एसिटामिनोफेन से लेकर ऑपरेशन थिएटर में दी जाने वाली मॉर्फिन तक। इनमें एक बात समान है कि ये बेहोशी लाए बिना दर्द की अनुभूति को कम कर देती हैं, और यही बात इन्हें एनेस्थेटिक्स से अलग करती है।

मुख्य दवा परिवार अलग-अलग तरीकों से काम करते हैं। इबुप्रोफेन जैसी नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं COX-1 और COX-2 नामक एंजाइमों को अवरुद्ध करती हैं, जिससे प्रोस्टाग्लैंडिन का स्तर कम हो जाता है जो तंत्रिका सिरों को संवेदनशील बनाते हैं। एसिटामिनोफेन केंद्रीय रूप से काम करता है, हालांकि इसकी सटीक कार्यप्रणाली पर अभी भी बहस जारी है। ओपिओइड मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी में म्यू रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, जिससे दर्द की अनुभूति और उसकी तीव्रता में बदलाव आता है। प्रत्येक परिवार के अपने जोखिम हैं: NSAIDs से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, एसिटामिनोफेन की अधिक मात्रा से लिवर विषाक्तता, और ओपिओइड से श्वसन अवसाद और निर्भरता।

इनमें से चयन करना एक व्यावहारिक अभ्यास है:

• हल्का दर्द। एसिटामिनोफेन या एक NSAID, अक्सर अकेले ही पर्याप्त होता है।
• सूजन संबंधी दर्द। NSAIDs एसिटामिनोफेन से बेहतर हैं।
• गंभीर या शल्य चिकित्सा के बाद का दर्द। ओपिओइड, आमतौर पर अल्पकालिक और सबसे कम प्रभावी खुराक पर।
• न्यूरोपैथिक दर्द। दौरे रोधी या अवसाद रोधी दवाएं अक्सर पारंपरिक दर्द निवारक दवाओं से बेहतर प्रदर्शन करती हैं।

कैंसर के दर्द के लिए 1986 में प्रकाशित डब्ल्यूएचओ की तीन-चरणीय पद्धति आज भी कई उपचार योजनाओं का मार्गदर्शन करती है।