A fájdalom egy jel, és a fájdalomcsillapítók tompítják azt. A szó a gyógyszerek széles skáláját foglalja magában, a benzinkúton vásárolt acetaminofentől a műtőben adott morfiumig. Ami közös bennük, az az a fájdalomérzet csökkentésének képessége, hogy ne feltétlenül okozzon eszméletvesztést, ami megkülönbözteti őket az érzéstelenítőktől.

A főbb családok eltérő módon működnek. A nem szteroid gyulladáscsökkentők, mint például az ibuprofen, blokkolják a COX-1 és COX-2 nevű enzimeket, csökkentve az idegvégződéseket érzékenyítő prosztaglandinokat. Az acetaminofen központilag hat, bár pontos mechanizmusa még mindig vitatott. Az opioidok az agyban és a gerincvelőben található mű receptorokhoz kötődnek, megváltoztatva a fájdalom érzékelését és a kellemetlen érzés mértékét. Minden családnak megvannak a saját kockázatai: NSAID-ok esetén gyomor-bélrendszeri vérzés, acetaminofen túladagolás esetén májtoxicitás, légzésdepresszió és opioidfüggőség.

A választás közülük egy gyakorlati feladat:

• Enyhe fájdalom. Acetaminofen vagy NSAID, gyakran önmagában is elég.
• Gyulladásos fájdalom. Az NSAID-ok előnyben vannak az acetaminofennel szemben.
• Súlyos vagy műtét utáni fájdalom. Opiátok, általában rövid ideig és a legalacsonyabb hatásos dózisban.
• Neuropátiás fájdalom. Az antikonvulzívumok vagy antidepresszánsok gyakran jobban teljesítenek, mint a klasszikus fájdalomcsillapítók.

A WHO 1986-ban közzétett, rákos megbetegedésekből eredő fájdalomra vonatkozó háromlépcsős besorolása ma is számos kezelési tervet vezérel.