Pijn is een signaal, en pijnstillers dempen dat signaal. Het woord omvat een breed scala aan geneesmiddelen, van paracetamol die je bij een benzinestation koopt tot morfine die in een operatiekamer wordt toegediend. Wat ze gemeen hebben, is het vermogen om de pijnperceptie te verminderen zonder noodzakelijkerwijs bewustzijnsverlies te veroorzaken, en dat is wat ze onderscheidt van anesthetica.

De belangrijkste geneesmiddelenfamilies werken op verschillende manieren. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) zoals ibuprofen blokkeren enzymen genaamd COX-1 en COX-2, waardoor de productie van prostaglandinen die zenuwuiteinden gevoeliger maken, wordt verminderd. Paracetamol werkt centraal, hoewel het exacte werkingsmechanisme nog steeds onderwerp van discussie is. Opioïden binden zich aan mu-receptoren in de hersenen en het ruggenmerg, waardoor de pijnperceptie en de intensiteit ervan veranderen. Elke geneesmiddelenfamilie kent zijn eigen risico's: maag-darmbloedingen bij NSAID's, levertoxiciteit bij paracetamoloverdosering, ademhalingsdepressie en afhankelijkheid bij opioïden.

De keuze maken is een praktische oefening:

• Milde pijn. Paracetamol of een NSAID is vaak voldoende op zichzelf.
• Ontstekingspijn. NSAID's hebben een voordeel ten opzichte van paracetamol.
• Ernstige pijn of pijn na een operatie. Opioïden, meestal voor korte tijd en in de laagst effectieve dosis.
• Neuropathische pijn. Anticonvulsiva of antidepressiva werken vaak beter dan klassieke pijnstillers.

Het driestappenplan van de WHO, gepubliceerd in 1986 voor de behandeling van kankerpijn, dient nog steeds als leidraad voor veel behandelplannen.