Rasa sakit adalah sebuah sinyal, dan analgesik menumpulkan sinyal tersebut. Kata ini mencakup berbagai macam obat, mulai dari asetaminofen yang dibeli di pom bensin hingga morfin yang diberikan di ruang operasi. Yang mereka miliki bersama adalah kemampuan untuk mengurangi persepsi rasa sakit tanpa harus menyebabkan hilangnya kesadaran, yang membedakannya dari anestesi.

Kelompok utama obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) bekerja dengan cara yang berbeda. Obat antiinflamasi nonsteroid seperti ibuprofen memblokir enzim yang disebut COX-1 dan COX-2, mengurangi prostaglandin yang membuat ujung saraf menjadi sensitif. Asetaminofen bekerja secara sentral, meskipun mekanisme pastinya masih diperdebatkan. Opioid mengikat reseptor mu di otak dan sumsum tulang belakang, mengubah bagaimana rasa sakit dirasakan dan seberapa menyiksa rasanya. Setiap kelompok memiliki risikonya sendiri: pendarahan saluran pencernaan untuk NSAID, toksisitas hati untuk asetaminofen dalam kasus overdosis, depresi pernapasan dan ketergantungan untuk opioid.

Memilih di antara mereka adalah sebuah latihan praktis:

• Nyeri ringan.
• Nyeri inflamasi.
• Nyeri hebat atau nyeri pasca operasi.
• Nyeri neuropatik.

Pedoman tiga langkah WHO, yang diterbitkan pada tahun 1986 untuk mengatasi nyeri kanker, masih menjadi panduan bagi banyak rencana pengobatan hingga saat ini.