Bolest je signál a analgetika ji otupují. Toto slovo zahrnuje širokou škálu léků, od paracetamolu koupeného na benzínové pumpě až po morfin podávaný na operačním sále. Společným znakem je schopnost snižovat vnímání bolesti, aniž by nutně způsobovala ztrátu vědomí, což je odlišuje od anestetik.

Hlavní skupiny léků fungují různými způsoby. Nesteroidní protizánětlivé léky, jako je ibuprofen, blokují enzymy zvané COX-1 a COX-2, čímž snižují množství prostaglandinů, které senzibilizují nervová zakončení. Paracetamol působí centrálně, ačkoli jeho přesný mechanismus je stále předmětem diskusí. Opioidy se vážou na mí-receptory v mozku a míše, čímž mění vnímání bolesti a její nepříjemnost. Každá skupina léků nese svá vlastní rizika: gastrointestinální krvácení u NSAID, jaterní toxicita u paracetamolu při předávkování, respirační deprese a závislost na opioidech.

Výběr mezi nimi je praktickým cvičením:

• Mírná bolest. Paracetamol nebo NSAID, často i samostatně.
• Zánětlivá bolest. NSAID mají oproti paracetamolu výhodu.
• Silná nebo pooperační bolest. Opioidy, obvykle krátkodobě a v nejnižší účinné dávce.
• Neuropatická bolest. Antikonvulziva nebo antidepresiva často překonávají klasická analgetika.

Třístupňový žebříček WHO pro bolest způsobenou rakovinou, publikovaný v roce 1986, dodnes slouží jako vodítko pro mnoho léčebných plánů.