Sau khi thuốc đã hoàn thành nhiệm vụ, cơ thể không còn cần đến hầu hết các loại thuốc nữa. Quá trình bài tiết là cách cơ thể loại bỏ chúng. Thận đảm nhiệm phần lớn công việc, lọc thuốc và các chất chuyển hóa của chúng ra khỏi máu và vào nước tiểu. Gan đóng vai trò thứ hai, đóng gói một số loại thuốc vào mật, sau đó mật này đổ vào ruột và được thải ra ngoài theo phân. Phổi, mồ hôi, nước bọt và sữa mẹ cũng xử lý một lượng nhỏ thuốc.

Chức năng thận là yếu tố chính quyết định thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận có thể cần liều thấp hơn hoặc dùng các loại thuốc khác. Xét nghiệm độ thanh thải creatinine, một xét nghiệm máu đơn giản, ước tính khả năng lọc của thận và hướng dẫn việc điều chỉnh liều lượng. Chức năng gan cũng rất quan trọng, đặc biệt đối với các loại thuốc được chuyển hóa trước khi bài tiết. Cả hai cơ quan đều suy giảm theo tuổi tác, đó là lý do tại sao bệnh nhân cao tuổi thường cần điều chỉnh liều lượng thuốc.

Các con đường bài tiết:

• Thận.
• Đường mật.
• Phổi.
• Khác.

Thời gian bán thải là khoảng thời gian cần thiết để cơ thể loại bỏ một nửa liều thuốc. Thời gian này phụ thuộc vào cả quá trình chuyển hóa và bài tiết, và nó quyết định tần suất cần phải dùng thuốc.