Większość leków nie jest już potrzebna organizmowi po spełnieniu swojego zadania. Wydalanie to sposób, w jaki pozbywa się ich. Nerki wykonują większość pracy, filtrując leki i ich metabolity z krwi do moczu. Wątroba dodaje drugą drogę, pakując niektóre leki do żółci, która trafia do jelit i jest wydalana z kałem. Mniejsze ilości są przetwarzane przez płuca, pot, ślinę i mleko matki.

Czynność nerek jest głównym czynnikiem decydującym o tym, jak długo lek utrzymuje się w organizmie. Pacjenci z upośledzoną funkcją nerek mogą potrzebować mniejszych dawek lub innych leków. Klirens kreatyniny, proste badanie krwi, ocenia skuteczność filtracji nerek i pomaga w podejmowaniu decyzji o dawkowaniu. Czynność wątroby również ma znaczenie, zwłaszcza w przypadku leków metabolizowanych przed wydaleniem. Oba narządy słabną z wiekiem, dlatego pacjenci w podeszłym wieku często wymagają dostosowania dawek.

Drogi wydalania:

• Renal. Nerki filtrują leki do moczu. To główna droga przepływu większości leków.
• Biliary. Wątroba wydala leki do żółci, która trafia do jelit.
• Płuca. Płuca wydychają lotne leki, takie jak środki znieczulające.
• Inne. Pot, ślina, łzy i mleko matki.

Okres półtrwania to czas, jaki organizm potrzebuje, aby wydalić połowę dawki leku. Zależy on zarówno od metabolizmu, jak i wydalania, i określa częstotliwość przyjmowania leku.