Tubuh tidak lagi membutuhkan sebagian besar obat setelah obat tersebut menjalankan fungsinya. Ekskresi adalah cara tubuh membuang obat-obatan tersebut. Ginjal melakukan sebagian besar pekerjaan, menyaring obat-obatan dan metabolitnya dari darah ke dalam urin. Hati menambahkan jalur kedua, mengemas beberapa obat ke dalam empedu yang mengalir ke usus dan dikeluarkan melalui feses. Paru-paru, keringat, air liur, dan ASI menangani jumlah yang lebih kecil.

Fungsi ginjal merupakan penentu utama berapa lama obat bertahan di dalam tubuh. Pasien dengan fungsi ginjal yang menurun mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah atau obat yang berbeda. Klirens kreatinin, tes darah sederhana, memperkirakan seberapa baik ginjal menyaring dan memandu keputusan dosis. Fungsi hati juga penting, terutama untuk obat-obatan yang dimetabolisme sebelum diekskresikan. Kedua organ tersebut menurun seiring bertambahnya usia, itulah sebabnya pasien lanjut usia sering membutuhkan penyesuaian dosis.

Jalur ekskresi:

• Ginjal.
• Empedu.
• Paru-paru.
• Lainnya.

Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan tubuh untuk menghilangkan setengah dari dosis obat. Waktu paruh bergantung pada metabolisme dan ekskresi, dan menentukan seberapa sering obat harus dikonsumsi.