Tělo většinu léků po jejich vykonání nepoužívá. Zbavuje se jich vylučováním. Většinu práce vykonávají ledviny, které filtrují léky a jejich metabolity z krve do moči. Játra přidávají druhou cestu, kdy některé léky balí do žluči, která se vlévá do střeva a odchází stolicí. Plíce, pot, sliny a mateřské mléko zvládají menší množství.

Funkce ledvin je hlavním určujícím faktorem, jak dlouho lék zůstává v těle. Pacienti se sníženou funkcí ledvin mohou potřebovat nižší dávky nebo jiné léky. Clearance kreatininu, jednoduchý krevní test, odhaduje, jak dobře ledviny filtrují, a je vodítkem pro rozhodnutí o dávkování. Důležitá je i funkce jater, zejména u léků, které se metabolizují před vyloučením. Oba orgány s věkem upadají, a proto starší pacienti často potřebují upravovat dávky.

Cesty vylučování:

• Renal. Ledviny filtrují léky do moči. Hlavní cesta pro většinu léků.
• Žluč. Játra vylučují léky do žluči, která vstupuje do střeva.
• Plicní. Plíce vydechují těkavé léky, jako jsou anestetika.
• Ostatní. Pot, sliny, slzy a mateřské mléko.

Poločas rozpadu je doba, za kterou tělo vyloučí polovinu dávky léku. Závisí na metabolismu i vylučování a určuje, jak často je nutné lék užívat.