O organismo não tem qualquer utilidade para a maioria dos medicamentos depois de estes cumprirem a sua função. A excreção é a forma como ele se livra deles. Os rins realizam a maior parte deste trabalho, filtrando os medicamentos e os seus metabolitos do sangue para a urina. O fígado acrescenta uma segunda via, empacotando alguns medicamentos na bílis, que desemboca no intestino e é eliminada nas fezes. Os pulmões, o suor, a saliva e o leite materno eliminam quantidades mais pequenas.

A função renal é o principal determinante do tempo que um medicamento permanece no organismo. Os doentes com função renal reduzida podem necessitar de doses mais baixas ou de medicamentos diferentes. A depuração da creatinina, um simples exame de sangue, estima a eficiência da filtragem renal e orienta as decisões sobre a dosagem. A função hepática também é importante, especialmente para os medicamentos que são metabolizados antes da excreção. Ambos os órgãos sofrem um declínio com a idade, razão pela qual os doentes idosos necessitam frequentemente de ajustes na dose.

Vias de excreção:

• Renal. Os rins filtram os medicamentos para a urina. Esta é a principal via de administração da maioria dos medicamentos.
• Biliar. O fígado excreta medicamentos através da bílis, que entra no intestino.
• Pulmonar. Os pulmões exalam fármacos voláteis como anestésicos.
• Suor, saliva, lágrimas e leite materno.

A semi-vida é o tempo que o organismo demora a eliminar metade da dose de um medicamento. Depende tanto do metabolismo como da excreção e determina a frequência com que o medicamento deve ser tomado.