A szervezetnek a legtöbb gyógyszerre nincs szüksége, miután azok elvégezték a feladatukat. A kiválasztás az, ahogyan megszabadul tőlük. A vesék végzik a munka nagy részét, kiszűrve a gyógyszereket és metabolitjaikat a vérből a vizeletbe. A máj egy második útvonalat is hozzáad, egyes gyógyszereket az epébe csomagol, amely a bélbe ürül, és a széklettel távozik. A tüdő, az izzadság, a nyál és az anyatej kisebb mennyiséget kezel.

A vesefunkció a fő meghatározója annak, hogy egy gyógyszer mennyi ideig marad a szervezetben. A csökkent vesefunkciójú betegeknek alacsonyabb dózisokra vagy más gyógyszerekre lehet szükségük. A kreatinin-clearance, egy egyszerű vérvizsgálat, megbecsüli, hogy a vesék mennyire jól szűrnek, és ez irányítja az adagolási döntéseket. A májfunkció is számít, különösen azoknál a gyógyszereknél, amelyek a kiválasztás előtt metabolizálódnak. Mindkét szerv hanyatlik az életkorral, ezért az idős betegeknek gyakran módosítaniuk kell a dózist.

Kiválasztási utak:

• Vese. A vesék szűrik a gyógyszereket a vizeletbe. Ez a legtöbb gyógyszer fő útvonala.
• Epeúti. A máj az epébe választja ki a gyógyszereket, amely a belekbe jut.
• Tüdő. A tüdő illékony gyógyszereket, például érzéstelenítőket lehel ki.
• Other. Izzadság, nyál, könnyek és anyatej.

A felezési idő az az idő, amely alatt a szervezet egy gyógyszeradag felét kiüríti. Ez mind az anyagcserétől, mind a kiválasztástól függ, és meghatározza, hogy milyen gyakran kell bevenni a gyógyszert.