Kroppen har ikke brug for de fleste lægemidler, når de har gjort deres arbejde. Udskillelse er måden, den slipper af med dem på. Nyrerne udfører det meste af arbejdet og filtrerer lægemidler og deres metabolitter ud af blodet og ud i urinen. Leveren tilføjer en anden rute, hvor den pakker nogle lægemidler ind i galde, der tømmes ud i tarmen og udskilles i afføringen. Lunger, sved, spyt og modermælk håndterer mindre mængder.

Nyrefunktionen er den primære faktor for, hvor længe et lægemiddel forbliver i kroppen. Patienter med nedsat nyrefunktion kan have brug for lavere doser eller andre lægemidler. Kreatininclearance, en simpel blodprøve, vurderer, hvor godt nyrerne filtrerer, og styrer doseringsbeslutninger. Leverfunktionen er også vigtig, især for lægemidler, der metaboliseres før udskillelse. Begge organer forringes med alderen, hvilket er grunden til, at ældre patienter ofte har brug for justerede doser.

Udskillelsesruter:

• Nyrer. Nyrerne filtrerer lægemidler ud i urinen. Den primære transportvej for de fleste lægemidler.
• Galdevejene. Leveren udskiller lægemidler i galden, som kommer ind i tarmen.
• Pulmonary. Lunger udånder flygtige lægemidler som bedøvelsesmidler.
• Andet. Sved, spyt, tårer og modermælk.

Halveringstiden er den tid, det tager for kroppen at eliminere halvdelen af ​​en lægemiddeldosis. Den afhænger af både stofskifte og udskillelse, og den bestemmer, hvor ofte et lægemiddel skal tages.