Kroppen har ikke bruk for de fleste legemidler etter at de har gjort jobben sin. Utskillelse er måten den kvitter seg med dem på. Nyrene gjør mesteparten av arbeidet, og filtrerer legemidler og deres metabolitter ut av blodet og inn i urinen. Leveren legger til en annen rute, og pakker noen legemidler inn i galle som tømmes ut i tarmen og etterlates i avføringen. Lunger, svette, spytt og morsmelk håndterer mindre mengder.

Nyrefunksjonen er den viktigste faktoren for hvor lenge et legemiddel forblir i kroppen. Pasienter med redusert nyrefunksjon kan trenge lavere doser eller andre legemidler. Kreatininclearance, en enkel blodprøve, anslår hvor godt nyrene filtrerer og veileder doseringsbeslutninger. Leverfunksjonen er også viktig, spesielt for legemidler som metaboliseres før utskillelse. Begge organene avtar med alderen, og det er derfor eldre pasienter ofte trenger justerte doser.

Utskillelsesveier:

• Nyrer.
• Galleveier.
• Pulmonary.
• Annet.

Halveringstiden er tiden det tar for kroppen å eliminere halvparten av en legemiddeldose. Den avhenger av både metabolisme og utskillelse, og den bestemmer hvor ofte et legemiddel må tas.