L'organisme n'a plus besoin de la plupart des médicaments une fois leur action terminée. L'excrétion est le moyen par lequel il s'en débarrasse. Les reins assurent la majeure partie de ce travail, filtrant les médicaments et leurs métabolites du sang vers l'urine. Le foie constitue une seconde voie d'élimination, transformant certains médicaments en bile qui se déverse dans l'intestin et est ensuite éliminée dans les selles. Les poumons, la transpiration, la salive et le lait maternel contribuent à l'élimination de plus faibles quantités.

La fonction rénale est le principal facteur déterminant la durée de présence d'un médicament dans l'organisme. Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent nécessiter des doses plus faibles ou un autre médicament. La clairance de la créatinine, un simple test sanguin, permet d'évaluer la capacité de filtration des reins et d'orienter les décisions posologiques. La fonction hépatique est également importante, notamment pour les médicaments métabolisés avant leur élimination. Ces deux organes déclinent avec l'âge, ce qui explique pourquoi les patients âgés nécessitent souvent un ajustement posologique.

Voies d'excrétion :

• Rénaux. Les reins filtrent les médicaments dans l'urine. C'est la principale voie d'élimination de la plupart des médicaments.
• Biliaire. Le foie excrète les médicaments dans la bile, qui pénètre ensuite dans l'intestin.
• Pulmonaire. Les poumons exhalent des médicaments volatils comme les anesthésiques.
• Autres. Sueur, salive, larmes et lait maternel.

La demi-vie est le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié d'une dose de médicament. Elle dépend du métabolisme et de l'excrétion, et détermine la fréquence d'administration du médicament.