Organismul nu mai are nevoie de majoritatea medicamentelor după ce și-au făcut treaba. Excreția este modul în care scapă de ele. Rinichii fac cea mai mare parte a muncii, filtrând medicamentele și metaboliții acestora din sânge și în urină. Ficatul adaugă o a doua cale, ambalând unele medicamente în bilă, care se golește în intestin și este eliminată în fecale. Plămânii, transpirația, saliva și laptele matern procesează cantități mai mici.

Funcția renală este principalul factor determinant al duratei de viață a unui medicament în organism. Pacienții cu funcție renală redusă pot necesita doze mai mici sau medicamente diferite. Clearance-ul creatininei, un simplu test de sânge, estimează cât de bine filtrează rinichii și ghidează deciziile privind dozarea. Funcția hepatică contează și ea, în special pentru medicamentele care sunt metabolizate înainte de excreție. Ambele organe se deteriorează odată cu vârsta, motiv pentru care pacienții vârstnici au nevoie adesea de doze ajustate.

Căi de excreție:

• Renal. Rinichii filtrează medicamentele în urină. Aceasta este principala cale de eliminare a majorității medicamentelor.
• Biliară. Ficatul excretă medicamentele în bilă, care ajunge în intestin.
• Pulmonar. Plămânii expirează medicamente volatile precum anestezicele.
• Altele. Transpirație, salivă, lacrimi și lapte matern.

Timpul de înjumătățire este timpul necesar organismului pentru a elimina jumătate dintr-o doză de medicament. Depinde atât de metabolism, cât și de excreție și determină cât de des trebuie administrat un medicament.