A farmacocinética estuda a forma como o organismo reage a um medicamento. Divide-se em quatro processos: absorção, distribuição, metabolismo e excreção, frequentemente abreviados como ADME. Em conjunto, estes processos determinam a quantidade de medicamento que atinge o seu alvo, durante quanto tempo lá permanece e a rapidez com que é eliminado. A área é quantitativa, utilizando modelos matemáticos para descrever as alterações da concentração ao longo do tempo.

Os parâmetros principais são a depuração, o volume de distribuição e o tempo de semivida. A depuração é o volume de sangue eliminado do fármaco por unidade de tempo. O volume de distribuição é um valor teórico que reflete a extensão da distribuição do fármaco pelo organismo. A semi-vida é o tempo necessário para que a concentração do fármaco desça para metade. Estes parâmetros determinam o regime posológico: a quantidade de fármaco a administrar e a frequência de administração. Explicam ainda porque é que alguns fármacos necessitam de uma dose de ataque para atingir rapidamente os níveis terapêuticos, enquanto outros são administrados como dose de manutenção desde o início do tratamento.

Parâmetros principais:

• Absorção. Como o medicamento entra na corrente sanguínea.
• Distribuição. Como o medicamento se desloca para os tecidos.
• Metabolismo. Como o medicamento é modificado quimicamente.
• Excreção. Como a droga sai do corpo.
• Depuração e semi-vida. Velocidade com que o medicamento é eliminado.

A farmacocinética varia entre doentes devido à idade, peso, genética, função renal, função hepática e interações medicamentosas. A monitorização terapêutica de fármacos utiliza princípios farmacocinéticos para ajustar as doses de medicamentos com uma estreita janela terapêutica.