A farmakokinetika azt vizsgálja, hogy a szervezet mit tesz egy gyógyszerrel. Négy folyamatra bontható: felszívódás, eloszlás, anyagcsere és kiválasztás, gyakran rövidítve ADME. Ezek együttesen határozzák meg, hogy a gyógyszer mennyiben éri el a célpontját, mennyi ideig marad ott, és milyen gyorsan ürül ki a szervezetből. A terület kvantitatív, matematikai modelleket használ a koncentráció időbeli változásainak leírására.

A fő paraméterek a clearance, az eloszlási térfogat és a felezési idő. A clearance az egységnyi idő alatt a gyógyszertől kiürülő vér térfogata. Az eloszlási térfogat egy elméleti szám, amely azt tükrözi, hogy a gyógyszer milyen széles körben terjed a szervezetben. A felezési idő az az idő, amely alatt a koncentráció a felére csökken. Ezek a paraméterek határozzák meg az adagolási rendet: mennyi gyógyszert kell adni, és milyen gyakran. Azt is megmagyarázzák, hogy miért van szükség egyes gyógyszereknek telítő dózisra a terápiás szint gyors eléréséhez, míg másokat kezdettől fogva fenntartó dózisként adnak.

Főbb paraméterek:

• Felszívódás. Hogyan jut be a gyógyszer a véráramba.
• Distribution. Hogyan jut be a gyógyszer a szövetekbe.
• Anyagcsere. Hogyan módosul a gyógyszer kémiailag.
• Kiválasztás. Hogyan ürül ki a gyógyszer a szervezetből.
• Kiürülés és felezési idő. Milyen gyorsan ürül ki a gyógyszer.

A farmakokinetika betegek között változik az életkor, a testsúly, a genetika, a vesefunkció, a májfunkció és a gyógyszerkölcsönhatások miatt. A terápiás gyógyszermonitorozás farmakokinetikai elveket alkalmaz a szűk terápiás ablakkal rendelkező gyógyszerek adagjának módosítására.