Farmakokinetik adalah studi tentang apa yang dilakukan tubuh terhadap suatu obat. Studi ini terbagi menjadi empat proses: absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi, yang sering disingkat ADME. Secara bersama-sama, keempat proses ini menentukan berapa banyak obat yang mencapai targetnya, berapa lama obat tersebut berada di sana, dan seberapa cepat obat tersebut dibersihkan. Bidang ini bersifat kuantitatif, menggunakan model matematika untuk menggambarkan perubahan konsentrasi dari waktu ke waktu.

Parameter inti adalah klirens, volume distribusi, dan waktu paruh. Klirens adalah volume darah yang dibersihkan dari obat per satuan waktu. Volume distribusi adalah angka teoritis yang mencerminkan seberapa luas obat menyebar ke seluruh tubuh. Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan agar konsentrasi obat berkurang setengahnya. Parameter-parameter ini menentukan rejimen dosis: berapa banyak obat yang diberikan dan seberapa sering. Parameter ini juga menjelaskan mengapa beberapa obat membutuhkan dosis awal (loading dose) untuk mencapai kadar terapeutik dengan cepat, sementara obat lain diberikan sebagai dosis pemeliharaan (maintenance dose) sejak awal.

Parameter utama:

• Penyerapan.
• Distribusi.
• Metabolisme.
• Ekskresi.
• Klirens dan waktu paruh.

Farmakokinetik bervariasi antar pasien karena faktor usia, berat badan, genetika, fungsi ginjal, fungsi hati, dan interaksi obat. Pemantauan obat terapeutik menggunakan prinsip farmakokinetik untuk menyesuaikan dosis obat dengan rentang terapeutik yang sempit.