β受體阻斷劑能減緩心跳速率。其作用機轉是阻斷β-腎上腺素受體，這些受體是腎上腺素和正腎上腺素的結合位點。隨著這些訊號的減弱，心率下降，血壓降低，心臟耗氧量也減少。對於心臟病發作後的康復者來說，這種聯合療法可以挽救生命。
這類藥物並非千篇一律。有些β受體阻斷劑，如普萘洛爾和美托洛爾，在低劑量下具有心臟選擇性，這意味著它們主要作用於心臟。另一些β受體阻斷劑，例如卡維地洛，也會阻斷α受體並擴張血管。有些藥物具有內在的擬交感神經活性，即部分激動劑作用，可防止心率過低。藥物的選擇取決於具體病情。心臟衰竭患者通常服用卡維地洛、琥珀酸美托洛爾或比索洛爾，這三種藥物已被證實可以降低死亡率。演講焦慮症患者則服用普萘洛爾，通常在演講前一小時服用。
常見用途：
- 高血壓. 有效，但不再是大多數患者的首選治療方案。
- 心臟衰竭。 謹慎治療可降低死亡率。
- Angina.降低氧氣需求並預防胸痛。
- 心律不整. 減緩電傳導並穩定節律。
突然停用β受體阻斷劑可能引發反跳性心搏過速或心絞痛。應在醫師指導下逐漸減量。
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