Betablokkere bremser hjertet. De gør det ved at blokere beta-adrenerge receptorer, de dockingsteder, der reagerer på adrenalin og noradrenalin. Når disse signaler dæmpes, falder hjertefrekvensen, blodtrykket falder, og hjertet bruger mindre ilt. For en person, der kommer sig efter et hjerteanfald, redder den kombination liv.

Klassen er ikke ensartet. Nogle betablokkere, som propranolol og metoprolol, er kardioselektive ved lave doser, hvilket betyder, at de primært påvirker hjertet. Andre, som carvedilol, blokerer også alfa-receptorer og udvider blodkarrene. Nogle har intrinsisk sympatomimetisk aktivitet, en partiel agonisteffekt, der forhindrer hjertefrekvensen i at falde for meget. Valget afhænger af tilstanden. Patienter med hjertesvigt får ofte carvedilol, metoprololsuccinat eller bisoprolol, de tre, der har vist sig at reducere dødeligheden. Præstationsangst får propranolol, taget en time før en tale.

Almindelige anvendelser:

• Hypertension. Effektiv, men ikke længere førstelinjebehandling for de fleste patienter.
• Hjertesvigt. Reducerer dødeligheden, når den startes forsigtigt.
• Angina. Sænker iltbehovet og forebygger brystsmerter.
• Arytmier. Forsinker elektrisk ledning og stabiliserer rytmen.

Pludselig seponering af en betablokker kan udløse rebound-takykardi eller angina. Nedtrap under lægeligt tilsyn.