Betablokkere bremser hjertet. De gjør det ved å blokkere beta-adrenerge reseptorer, dockingstedene som reagerer på adrenalin og noradrenalin. Når disse signalene er dempet, synker hjertefrekvensen, blodtrykket faller, og hjertet bruker mindre oksygen. For noen som kommer seg etter et hjerteinfarkt, redder denne kombinasjonen liv.

Klassen er ikke ensartet. Noen betablokkere, som propranolol og metoprolol, er kardioselektive i lave doser, noe som betyr at de hovedsakelig påvirker hjertet. Andre, som karvedilol, blokkerer også alfa-reseptorer og utvider blodårene. Noen har iboende sympatomimetisk aktivitet, en delvis agonisteffekt som hindrer at hjertefrekvensen synker for mye. Valget avhenger av tilstanden. Hjertesviktpasienter får ofte karvedilol, metoprololsuksinat eller bisoprolol, de tre som har vist seg å redusere dødeligheten. Prestasjonsangst får propranolol, tatt en time før en tale.

Vanlige bruksområder:

• Hypertensjon.
• Hjertesvikt.
• Angina.
• Arytmier.

Brått seponering av en betablokker kan utløse rebound-takykardi eller angina. Trappes ned under medisinsk tilsyn.