Beta-blokátory zpomalují srdce. Dělají to blokováním beta-adrenergních receptorů, míst, kde se vážou adrenalin a noradrenalin. S utlumením těchto signálů se snižuje tepová frekvence, krevní tlak a srdce spotřebovává méně kyslíku. Pro někoho, kdo se zotavuje z infarktu, tato kombinace zachraňuje životy.

Tato třída není jednotná. Některé beta-blokátory, jako je propranolol a metoprolol, jsou v nízkých dávkách kardioselektivní, což znamená, že ovlivňují hlavně srdce. Jiné, jako je karvedilol, také blokují alfa receptory a rozšiřují cévy. Některé mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, částečný agonistický účinek, který zabraňuje přílišnému poklesu srdeční frekvence. Volba závisí na onemocnění. Pacienti se srdečním selháním často dostávají karvedilol, metoprolol sukcinát nebo bisoprolol, přičemž tři léky prokazatelně snižují úmrtnost. Pacienti s úzkostí z výkonu dostávají propranolol, který se užívá hodinu před projevem.

Běžné použití:

• Hypertenze. Účinné, ale pro většinu pacientů již není lékem první volby.
• Srdeční selhání. Při opatrném zahájení léčby snižuje úmrtnost.
• Angina. Snižuje spotřebu kyslíku a předchází bolesti na hrudi.
• Arytmie. Zpomaluje elektrické vedení a stabilizuje rytmus.

Náhlé ukončení užívání beta-blokátorů může vyvolat rebound tachykardii nebo anginu pectoris. Dávku je nutné postupně snižovat pod lékařským dohledem.