他汀类药物通过抑制肝脏中的一种名为HMG-CoA还原酶的酶来降低胆固醇。这种酶是胆固醇合成的限速步骤，因此抑制它会减少肝脏胆固醇的生成，并促使肝脏从血液中吸收更多的低密度脂蛋白胆固醇（LDL）。根据他汀类药物的种类和剂量，其效果是使LDL降低30%至50%。对于心脏病发作或中风高风险人群，他汀类药物可将发生重大心血管事件的风险降低约四分之一到三分之一。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀是世界上处方量最大的药物之一。它们通常耐受性良好，但肌肉酸痛是常见的副作用。极少数情况下，他汀类药物会导致横纹肌溶解症，这是一种严重的肌肉分解。肝酶升高和血糖轻度升高也可能发生。对于大多数已确诊心血管疾病或高LDL血症患者而言，其益处大于风险。对于风险较低的人群，用药决策则更为复杂，取决于整体风险因素。
他汀类药物的作用：
- 降低低密度脂蛋白胆固醇。降低“坏”胆固醇。
- 减少心血管事件。心脏病发作、中风和死亡。
- 稳定斑块。使动脉粥样硬化斑块不易破裂。
- 减少炎症。一些他汀类药物具有独立于降低胆固醇的抗炎作用。
他汀类药物通常每天服用一次，通常在晚上服用，因为胆固醇合成在夜间达到高峰。
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