تعمل الستاتينات على خفض الكوليسترول عن طريق تثبيط إنزيم في الكبد يُسمى HMG-CoA reductase. يُعد هذا الإنزيم الخطوة المحددة لمعدل تخليق الكوليسترول، لذا فإن تثبيطه يُقلل من إنتاج الكوليسترول في الكبد ويُحفز الكبد على سحب المزيد من الكوليسترول الضار (LDL) من الدم. والنتيجة هي انخفاض في مستوى الكوليسترول الضار (LDL) بنسبة تتراوح بين 30 و50%، وذلك بحسب نوع الستاتين والجرعة. بالنسبة للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية، تُقلل الستاتينات من احتمالية حدوث حدث قلبي وعائي خطير بنسبة تتراوح بين الربع والثلث تقريبًا.

يُعدّ الأتورفاستاتين والروسوفاستاتين والسيمفاستاتين من أكثر الأدوية الموصوفة في العالم. وهي عمومًا جيدة التحمل، إلا أن آلام العضلات شكوى شائعة. وفي حالات نادرة، قد تُسبب الستاتينات انحلال الربيدات، وهو تدهور خطير في العضلات. وقد يرتفع مستوى إنزيمات الكبد، وقد يرتفع مستوى السكر في الدم ارتفاعًا طفيفًا. وتفوق فوائدها مخاطرها بالنسبة لمعظم الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية أو ارتفاع الكوليسترول الضار (LDL). أما بالنسبة للأشخاص الأقل عرضة للخطر، فإن القرار أكثر تعقيدًا ويعتمد على عوامل الخطر العامة.

ما تفعله الستاتينات:

• خفض الكوليسترول الضار. تقليل الكوليسترول "الضار".
• الحد من حوادث القلب والأوعية الدموية. النوبات القلبية والسكتات الدماغية والوفيات.
• تثبيت اللويحات.جعل لويحات تصلب الشرايين أقل عرضة للتمزق.
• تقليل الالتهاب. بعض الستاتينات لها تأثيرات مضادة للالتهابات مستقلة عن خفض الكوليسترول.

عادة ما يتم تناول الستاتينات مرة واحدة يوميًا، وغالبًا في الليل، لأن تخليق الكوليسترول يبلغ ذروته خلال الليل.