Thuốc statin làm giảm cholesterol bằng cách ức chế một loại enzyme trong gan gọi là HMG-CoA reductase. Enzyme này là bước giới hạn tốc độ trong quá trình tổng hợp cholesterol, vì vậy việc ức chế nó làm giảm sản xuất cholesterol của gan và kích thích gan loại bỏ nhiều cholesterol LDL hơn khỏi máu. Kết quả là giảm 30 đến 50% lượng LDL, tùy thuộc vào loại statin và liều lượng. Đối với những người có nguy cơ cao bị đau tim hoặc đột quỵ, statin làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch nghiêm trọng khoảng 1/4 đến 1/3.

Atorvastatin, rosuvastatin và simvastatin là ba loại thuốc được kê đơn nhiều nhất trên thế giới. Chúng thường được dung nạp tốt, nhưng đau cơ là một triệu chứng thường gặp. Hiếm khi, statin gây ra tiêu cơ vân, một tình trạng phân hủy cơ nghiêm trọng. Tăng men gan có thể xảy ra và lượng đường trong máu có thể tăng nhẹ. Lợi ích vượt trội hơn rủi ro đối với hầu hết những người mắc bệnh tim mạch hoặc có LDL cao. Đối với những người có nguy cơ thấp hơn, quyết định sẽ phức tạp hơn và phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ tổng thể.

Công dụng của thuốc statin:

• Giảm LDL.
• Giảm các biến cố tim mạch.
• Ổn định mảng xơ vữa.
• Giảm viêm.

Thuốc statin thường được uống một lần mỗi ngày, thường là vào ban đêm, vì quá trình tổng hợp cholesterol đạt đỉnh điểm vào ban đêm.