Statyny obniżają poziom cholesterolu poprzez blokowanie enzymu w wątrobie, reduktazy HMG-CoA. Enzym ten jest etapem limitującym syntezę cholesterolu, więc jego zablokowanie zmniejsza produkcję cholesterolu w wątrobie i powoduje, że wątroba pobiera z krwi więcej cholesterolu LDL. Rezultatem jest redukcja stężenia LDL o 30 do 50 procent, w zależności od statyny i dawki. U osób z wysokim ryzykiem zawału serca lub udaru mózgu statyny zmniejszają ryzyko wystąpienia poważnego zdarzenia sercowo-naczyniowego o około jedną czwartą do jednej trzeciej.

Atorwastatyna, rosuwastatyna i simwastatyna należą do najczęściej przepisywanych leków na świecie. Są one na ogół dobrze tolerowane, ale bóle mięśni są częstą dolegliwością. Statyny rzadko powodują rabdomiolizę, czyli poważny rozpad mięśni. Może wystąpić podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych i nieznaczny wzrost poziomu cukru we krwi. Korzyści przeważają nad ryzykiem u większości osób z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub wysokim stężeniem LDL. W przypadku osób z grupy niższego ryzyka decyzja jest bardziej złożona i zależy od ogólnych czynników ryzyka.

Jak działają statyny:

• Obniż poziom LDL. Obniż poziom „złego” cholesterolu.
• Zmniejsza ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych. Zawały serca, udary i zgony.
• Stabilizuje blaszki miażdżycowe. Zmniejsza ryzyko pęknięcia blaszek miażdżycowych.
• Zmniejsza stan zapalny. Niektóre statyny mają działanie przeciwzapalne niezależne od obniżania poziomu cholesterolu.

Statyny przyjmuje się zazwyczaj raz dziennie, często wieczorem, ponieważ synteza cholesterolu osiąga szczyt w nocy.