Statin menurunkan kolesterol dengan memblokir enzim di hati yang disebut HMG-CoA reduktase. Enzim tersebut merupakan langkah pembatas laju dalam sintesis kolesterol, sehingga memblokirnya mengurangi produksi kolesterol hati dan memicu hati untuk menarik lebih banyak kolesterol LDL dari darah. Hasilnya adalah pengurangan LDL sebesar 30 hingga 50 persen, tergantung pada jenis statin dan dosisnya. Bagi orang yang berisiko tinggi terkena serangan jantung atau stroke, statin mengurangi kemungkinan terjadinya kejadian kardiovaskular utama sekitar seperempat hingga sepertiga.

Atorvastatin, rosuvastatin, dan simvastatin termasuk obat yang paling banyak diresepkan di dunia. Obat-obatan ini umumnya ditoleransi dengan baik, tetapi nyeri otot adalah keluhan yang umum. Jarang sekali, statin menyebabkan rhabdomyolysis, yaitu kerusakan otot yang serius. Peningkatan enzim hati dapat terjadi, dan kadar gula darah mungkin sedikit meningkat. Manfaatnya lebih besar daripada risikonya bagi kebanyakan orang dengan penyakit kardiovaskular yang sudah ada atau LDL tinggi. Bagi mereka yang berisiko lebih rendah, keputusannya lebih rumit dan bergantung pada faktor risiko secara keseluruhan.

Apa yang dilakukan statin:

• Menurunkan LDL.
• Mengurangi kejadian kardiovaskular.
• Menstabilkan plak.
• Mengurangi peradangan.

Statin biasanya diminum sekali sehari, seringkali pada malam hari, karena sintesis kolesterol mencapai puncaknya pada malam hari.