As estatinas reduzem o colesterol, bloqueando uma enzima no fígado chamada HMG-CoA redutase. Esta enzima é a etapa limitante da síntese de colesterol, pelo que o seu bloqueio reduz a produção de colesterol pelo fígado e estimula-o a remover mais colesterol LDL do sangue. O resultado é uma redução de 30 a 50% do LDL, dependendo da estatina e da dose. Para as pessoas com risco elevado de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral, as estatinas reduzem a probabilidade de um evento cardiovascular grave em cerca de um quarto a um terço.

A atorvastatina, a rosuvastatina e a sinvastatina estão entre os medicamentos mais prescritos no mundo. São geralmente bem toleradas, mas as dores musculares são uma queixa comum. Raramente, as estatinas provocam rabdomiólise, uma grave destruição muscular. Podem ocorrer elevações das enzimas hepáticas e um ligeiro aumento da glicemia. Os benefícios compensam os riscos para a maioria das pessoas com doença cardiovascular estabelecida ou LDL elevado. Para aqueles com menor risco, a decisão é mais complexa e depende dos fatores de risco gerais.

O que fazem as estatinas:

• Reduzir o LDL. Reduzir o colesterol "mau".
• Reduzir os eventos cardiovasculares. Ataques cardíacos, acidentes vasculares cerebrais e mortes.
• Estabilizar placas. Tornar as placas ateroscleróticas menos propensas a romper.
• Reduzem a inflamação. Algumas estatinas têm efeitos anti-inflamatórios independentes da redução do colesterol.

As estatinas são geralmente tomadas uma vez por dia, frequentemente à noite, porque a síntese de colesterol atinge o seu pico durante a noite.