Statiner sænker kolesterol ved at blokere et enzym i leveren kaldet HMG-CoA-reduktase. Dette enzym er det hastighedsbegrænsende trin i kolesterolsyntesen, så blokering af det reducerer leverens kolesterolproduktion og udløser leveren til at trække mere LDL-kolesterol ud af blodet. Resultatet er en reduktion på 30 til 50 procent i LDL, afhængigt af statinet og dosis. For personer med høj risiko for hjerteanfald eller slagtilfælde reducerer statiner risikoen for en større kardiovaskulær hændelse med cirka en fjerdedel til en tredjedel.

Atorvastatin, rosuvastatin og simvastatin er blandt de mest ordinerede lægemidler i verden. De tolereres generelt godt, men muskelsmerter er en almindelig klage. I sjældne tilfælde forårsager statiner rabdomyolyse, en alvorlig muskelnedbrydning. Forhøjede leverenzymer kan forekomme, og blodsukkeret kan stige en smule. Fordelene opvejer risiciene for de fleste mennesker med etableret hjerte-kar-sygdom eller højt LDL-kolesterol. For dem med lavere risiko er beslutningen mere nuanceret og afhænger af de overordnede risikofaktorer.

Hvad statiner gør:

• Sænker LDL. Reducerer det "dårlige" kolesterol.
• Reducer kardiovaskulære hændelser. Hjerteanfald, slagtilfælde og dødsfald.
• Stabiliserer plakker. Gør aterosklerotiske plakker mindre tilbøjelige til at briste.
• Reducer inflammation. Nogle statiner har antiinflammatoriske virkninger uafhængigt af kolesterolsænkende virkning.

Statiner tages normalt én gang dagligt, ofte om natten, fordi kolesterolsyntesen topper natten over.