Hãy tưởng tượng việc thử nghiệm một triệu hợp chất trong một tuần. Đó chính là sàng lọc tốc độ cao (HTS), một phương pháp khám phá thuốc dựa trên robot và máy tính cho phép các nhà nghiên cứu đánh giá các thư viện hóa chất khổng lồ về hoạt tính sinh học. Thay vì thử nghiệm từng hợp chất một trong ống nghiệm, HTS sử dụng các khay đa giếng, thiết bị xử lý chất lỏng tự động và máy dò tự động để thực hiện hàng nghìn thí nghiệm song song. Mục tiêu là tìm ra các hợp chất có hoạt tính chống lại mục tiêu, sau đó có thể được tối ưu hóa thành các hợp chất dẫn đầu.

Công nghệ này xuất hiện vào những năm 1990 khi hóa học tổ hợp cho phép tổng hợp các thư viện hợp chất lớn. Các nền tảng HTS sử dụng đĩa 384 giếng hoặc 1536 giếng, mỗi giếng chứa một thể tích phản ứng nhỏ. Cánh tay robot di chuyển các đĩa giữa các thiết bị xử lý chất lỏng, máy ủ và máy đọc. Các xét nghiệm được thiết kế để tạo ra tín hiệu, chẳng hạn như huỳnh quang hoặc độ hấp thụ, khi một hợp chất tương tác với mục tiêu. Dữ liệu được phân tích bằng phần mềm để đánh dấu các giếng hoạt động và lọc ra các kết quả dương tính giả. Các kết quả dương tính được kiểm tra lại để xác nhận hoạt tính.

Các thành phần chính:

• Thư viện hợp chất.
• Xét nghiệm.
• Robotics.
• Phát hiện.
• Phân tích dữ liệu.

HTS không tìm ra thuốc. Nó tìm ra các điểm khởi đầu. Biến một điểm tiềm năng thành thuốc cần nhiều năm nghiên cứu hóa dược.