Imaginați-vă testarea a un milion de compuși într-o săptămână. Aceasta este o abordare robotică și computațională pentru descoperirea de medicamente care permite cercetătorilor să evalueze biblioteci vaste de substanțe chimice pentru activitatea biologică. În loc să testeze câte un compus pe rând într-o eprubetă, HTS folosește plăci cu mai multe godeuri, manipulatoare de lichide robotizate și detectoare automate pentru a rula mii de experimente în paralel. Scopul este de a găsi rezultate pozitive, compuși care prezintă activitate împotriva unei ținte, care pot fi apoi optimizați în rezultate potențiale.

Tehnologia a apărut în anii 1990, pe măsură ce chimia combinatorie a făcut posibilă sintetizarea unor biblioteci mari de compuși. Platformele HTS utilizează plăci cu 384 sau 1536 de godeuri, fiecare godeu conținând un volum de reacție mic. Brațele robotice mișcă plăcile între dispozitive de manipulare a lichidelor, incubatoare și cititoare. Testele sunt concepute pentru a produce un semnal, cum ar fi fluorescența sau absorbanța, atunci când un compus interacționează cu ținta. Datele sunt analizate cu un software care marchează godeurile active și filtrează rezultatele fals pozitive. Rezultatele pozitive sunt retestate pentru a confirma activitatea.

Componente cheie:

• Biblioteci de compuși. Colecții de mii până la milioane de substanțe chimice.
• Teste. Teste biochimice sau celulare care măsoară activitatea.
• Robotică. Manipulare automată a lichidelor și mișcarea plăcilor.
• Detecție. Cititoare optice care măsoară fluorescența, absorbanța sau luminescența.
• Analiza datelor. Software pentru identificarea rezultatelor și filtrarea zgomotului.

HTS nu găsește droguri. Găsește puncte de plecare. Transformarea unei substanțe într-un drog necesită ani de chimie medicinală.