Bayangkan menguji satu juta senyawa dalam seminggu. Itulah skrining berkecepatan tinggi (high-throughput screening/HTS), pendekatan robotik dan komputasional untuk penemuan obat yang memungkinkan para peneliti mengevaluasi sejumlah besar bahan kimia untuk aktivitas biologis. Alih-alih menguji satu senyawa pada satu waktu dalam tabung reaksi, HTS menggunakan pelat multi-sumur, penanganan cairan robotik, dan detektor otomatis untuk menjalankan ribuan eksperimen secara paralel. Tujuannya adalah untuk menemukan senyawa yang menunjukkan aktivitas terhadap target, yang kemudian dapat dioptimalkan menjadi kandidat obat potensial (leads).

Teknologi ini muncul pada tahun 1990-an ketika kimia kombinatorial memungkinkan sintesis sejumlah besar senyawa. Platform HTS menggunakan pelat 384 sumur atau 1536 sumur, di mana setiap sumur berisi volume reaksi yang sangat kecil. Lengan robot memindahkan pelat di antara penangan cairan, inkubator, dan pembaca. Pengujian dirancang untuk menghasilkan sinyal, seperti fluoresensi atau absorbansi, ketika suatu senyawa berinteraksi dengan target. Data dianalisis dengan perangkat lunak yang menandai sumur aktif dan menyaring positif palsu. Senyawa yang menunjukkan aktivitas diuji ulang untuk mengkonfirmasi aktivitasnya.

Komponen utama:

• Pustaka senyawa.
• Pengujian.
• Robotika.
• Deteksi.
• Analisis data.

HTS tidak menemukan obat. Ia menemukan titik awal. Mengubah temuan awal menjadi obat membutuhkan waktu bertahun-tahun dalam bidang kimia medisinal.