Képzelje el, hogy egy héten egymillió vegyületet tesztel. Ez nagy áteresztőképességű szűrés, egy robotizált és számítógépes megközelítés a gyógyszerkutatásban, amely lehetővé teszi a kutatók számára, hogy hatalmas mennyiségű vegyi anyag könyvtárát értékeljék biológiai aktivitás szempontjából. Ahelyett, hogy egyszerre csak egy vegyületet tesztelnének egy kémcsőben, a HTS több kutakú lemezeket, robotizált folyadékkezelőket és automatizált detektorokat használ több ezer kísérlet párhuzamos futtatásához. A cél a találatok megtalálása, azaz olyan vegyületek megtalálása, amelyek aktivitást mutatnak egy célponttal szemben, amelyeket aztán optimalizálni lehet a leadekké.

A technológia az 1990-es években jelent meg, amikor a kombinatorikus kémia lehetővé tette vegyületek nagy könyvtárainak szintézisét. A HTS platformok 384 vagy 1536 lyukú lemezeket használnak, amelyek mindegyike apró reakciótérfogatot tartalmaz. Robotkarok mozgatják a lemezeket a folyadékkezelők, inkubátorok és leolvasók között. A vizsgálatokat úgy tervezték, hogy jelet, például fluoreszcenciát vagy abszorbanciát állítsanak elő, amikor egy vegyület kölcsönhatásba lép a célponttal. Az adatokat egy szoftverrel elemzik, amely megjelöli az aktív lyukakat és kiszűri a téves pozitív eredményeket. A találatokat újra tesztelik az aktivitás megerősítése érdekében.

Főbb összetevők:

• Vegyületkönyvtárak. Több ezer vagy akár több millió vegyi anyagot tartalmazó gyűjtemények.
• Vizsgálatok. Biokémiai vagy sejtalapú tesztek, amelyek az aktivitást mérik.
• Robotics. Automatizált folyadékkezelés és lemezmozgatás.
• Detection. Optikai leolvasók, amelyek fluoreszcenciát, abszorbanciát vagy lumineszcenciát mérnek.
• Adatelemzés. Szoftver a találatok azonosítására és a zaj szűrésére.

A HTS nem gyógyszereket talál. Kiindulópontokat talál. Egy sláger droggá alakítása évekig tartó orvosi kémiát igényel.